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nanomolar inhibition

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132298
    TDI-10229

    		Adenylate Cyclase Others
    TDI-10229 是一种口服有效的可溶性腺苷酸环化酶 (sAC, ADCY10) 抑制剂 (IC50 值为 195 nM)。TDI-10229 在生化和细胞分析中都显示出对 sAC 的纳摩尔级抑制，并表现出足以保证其用作体内工具化合物的小鼠药代动力学特性。
    TDI-10229
  • HY-132170
    DSM502

    		Dihydroorotate Dehydrogenase Parasite Infection
    DSM502 是一种基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM502 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。
    DSM502
  • HY-143465
    BChE-IN-5

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BChE-IN-5 是一种有效的选择性 BChE 抑制剂，其对 hBChE 的抑制剂超过了 hAChE，且 BChE 的 IC50 值为 2.8 nM。BChE-IN-5 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
    BChE-IN-5
  • HY-132171
    DSM705

    		Dihydroorotate Dehydrogenase Parasite Infection
    DSM705 是一种基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM705 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。DSM705 是一种有效的抗疟化合物。
    DSM705
  • HY-145304
    DX3-235

    		Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Cancer
    DX3-235 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。DX3-235 在含半乳糖的培养基中显示出对复合物 I 功能和 ATP 产生的纳摩尔抑制，从而导致显着的细胞毒性。
    DX3-235
  • HY-132171A
    DSM705 hydrochloride

    		Dihydroorotate Dehydrogenase Parasite Infection
    DSM705 hydrochloride，一种具有口服活性的抗疟化合物，是基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM705 hydrochloride 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力 (抑制 P. falciparum 和 P. vivax DHODH 的 IC50 分别为 95 nM 和 52 nM)，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。
    DSM705 hydrochloride
  • HY-124069
    M-525

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    M-525 是一类高效、不可逆、共价的 menin-MLL 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。M-525 与 menin 结合，IC50 值为 3 nM，高效抑制 MLL 白血病细胞生长和抑制 MLL 调节基因表达。具有抗白血病活性。
    M-525
  • HY-149292
    SR-4133

    		Casein Kinase Cancer
    SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂，其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用，抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
    SR-4133
  • HY-108579
    UCL 1684 dibromide

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    UCL 1684 (dibromide) 是一种小电导钙活化钾 (SK) 通道阻滞剂。由于有效的心房选择性抑制 INa，UCL 1684 (dibromide) 在预防房颤发展方面是有效的。UCL 1684 (dibromide) 导致心房选择性 ERP 延长，继发于极化后耐药的诱导。
    UCL 1684 dibromide
  • HY-145823
    EGFR-IN-42

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-42 (Compound 17b) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-42 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-42 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-42 具有优越的抗癌活性。
    EGFR-IN-42
  • HY-145824
    EGFR-IN-43

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-43 具有优越的抗癌活性。
    EGFR-IN-43
  • HY-156406
    PITCOIN4

    		PI3K Inflammation/Immunology
    PITCOIN4 是一种高选择性 II 类 < b>PI3K-C2α 抑制剂。PITCOIN4 显示出对 PI3K-C2α 纳米摩尔级别的抑制作用。
    PITCOIN4
  • HY-108350
    MI-2-2

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
    MI-2-2
  • HY-126247
    BI-2852

    		Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-16787
    ICA-121431
    2 篇文献验证

    		 Sodium Channel Cardiovascular Disease
    ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav) 阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav1.2 的抑制作用较弱 (IC50=240 nM)，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50s >10 µM)。
    ICA-121431
  • HY-155007
    DNA gyrase B-IN-2

    		Bacterial Infection
    DNA gyrase B-IN-2 (Compound E) 是一种基于 2-aminobenzothiazole的 DNA 旋转酶 B 抑制剂，具有对抗 ESKAPE 细菌病原体的良好活性。DNA gyrase B-IN-2 对 DNA 旋转酶表现出低纳摩尔抑制 (IC50 < 10 nM)，并对 ESKAPE 的病原体具有广谱抗菌活性，对于大多数革兰氏阳性菌株，最低抑菌浓度 < 0.03 μg/mL；对于革兰氏阴性 E. coli, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, 和 Klebsiella pneumoniae 的最低抑菌浓度为 4 - 16 μg/mL。DNA gyrase B-IN-2 可用于感染研究。
    DNA gyrase B-IN-2
  • HY-104042
    Vorasidenib
    3 篇文献验证

    AG-881

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
    Vorasidenib
  • HY-126247B
    (R)-BI-2852

    		Others Cancer
    (R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    (R)-BI-2852

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